報料電郵:money@hkheadline.com


大新銀行信用卡 X 快易...
2021年05月11日
大新銀行宣布,推出大新信用卡 X 快易通 X 加德士消費獎賞及迎新優惠,讓客戶從日常消費中盡享優惠、幫您加油、慳到盡。由即日起至2021年6月30日,憑大新信用卡於任何加德士加油站作單一指定汽油(包括...
Landmark North...
2021年05月11日
Landmark North上水廣場感謝祭回歸,場內超過80...
自由鳥X DBS Maste...
2021年05月07日
自由鳥同DBS Mastercard®推出兩大全新限...
大新銀行推出升級版「證券交易...
2021年04月30日
大新銀行宣布推出升級版「證券交易App+」,運用高端金融科技...
「富衛 X 匡智 #Dish...
2021年05月06日
 富衛香港與社區關愛夥伴匡智會攜手舉辦「富衛 X ..."> 富衛香港與社區關愛夥伴匡智會攜手舉辦「富衛 X ...
瑞士百達:對歐洲整體股市維持...
2021年05月05日
在第一季度GDP負增長-0.6%之後,歐洲正式進入技術性衰退...
 

從研發到商業化
陸羽仁 匯市焦點
大行晨報 匯市攻略
朱小新 恒聲集
跨晒界 教練心經
圓融圓通 股佬開倉
融匯貫通 A8新娛樂
聚焦醫改 陸羽仁周記
環球樓市觀望 品味「捷」學
娛樂大事件 彬Fun公關生活
花旗看天下 亞崙港
財股魔鏡 投資博客
暗網潛航 法律同音
羚邦夢工場 永達汽車
異動解碼 「頭」「几」主義
教你做天王 投管俊「傑」
安居樂業 惠民拯命
陸星級攻略 電動車新勢力
信託業觀瀾 透視智能車庫
雷雨 黃瑋傑
曾廣標 錢樹良
伍一山 黃惠德
聞風至
PROTAC重燃研發熱潮
2021年04月28日

  2021年4月15日,開拓藥業自主研發的AR-PROTAC化合物GT20029,已獲得中國國家藥監局批准開展臨牀試驗,用於雄激素性脫髮和暗瘡治療。這也是全球首款進入臨牀階段的外用AR-PROTAC化合物。

  PROTAC發現始於2001年,全稱為Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合體,是一種不同於抗體和傳統小分子抑制劑的新型藥物類型,其結構看起來像啞鈴一樣,通過一個連接器(linker)連接「靶蛋白的配體」以及「E3泛素連接酶的招募配體」。

  自PROTAC技術問世以來,開拓藥業一直在跟進這一技術發展。該領域走在最前列的Arvinas最先嘗試的靶點,就是開拓藥業深耕多年的AR領域,這對於開拓藥業進入PROTAC是一個天然優勢。2018年下半年,考慮到PROTAC技術有可能會是顛覆小分子藥物研發的一種非常有潛力新技術,結合公司多年來在靶向AR藥物研發方面累積的豐富經驗,開拓藥業正式啟動基於PROTAC技術的小分子AR化合物研發。

  PROTAC技術最大優勢是能夠將靶點從「無可成藥性」變為「有成藥性」。但PROTAC由三部份組成,分子量較大,因此具有一些不利成藥的物化性質,口服生物利用度不佳是其中一大障礙。

  開拓藥業參考其管線中一種外用的AR拮抗劑福瑞他恩,轉換思路,決定繞過口服利用度這一障礙,開發一款外用的、局部皮膚給藥的AR-PROTAC化合物GT20029,用於雄激素性脫髮和暗瘡治療。

  PROTAC技術出現填補小分子靶向藥研發的一些空白,包括針對難成藥靶點、克服小分子抑制劑耐藥性等,PROTAC技術重燃小分子藥物公司的研發熱潮。

  隨著學術界、產業界以及投資界都加大對這一技術投入,相信PROTAC會給藥物研發帶來顛覆性影響。

  開拓藥業創始人、董事長兼首席執行官

  童友之




巿場日歷

新股頻道IPO


外匯黃金